L'amisulpride orale viene rapidamente assorbito, amisulpride e dopamina ha una biodisponibilità di circa il 50% e raggiunge una concentrazione sierica massima di 42-56 g/L entro 1-4 ore. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono generalmente raggiunte dopo 3 giorni. L'amisulpride ha un'emivita di eliminazione di 12 ore e viene escreto principalmente tramite i reni con una clearance renale di 17-20 L/h. [sulamid o deniban et al 2009] L'amisulpride ha due metaboliti inattivi e zero attivi ed è debolmente metabolizzato dal sistema isoenzimatico del citocromo P450, evitando così interazioni metaboliche clinicamente rilevanti. [Sulamid Per Depressione 2007] Inoltre, l'amisulpride non è un inibitore di nessuno di questi enzimi CYP450. [Sulamid Per Depressione et al 2000] L'amisulpride ha un profilo di sicurezza molto favorevole rispetto ad altri antipsicotici atipici con un'incidenza molto bassa di effetti collaterali cardiaci, del SNC o gastrointestinali segnalati. [Coulouvrat e Dondey-Nouvel 1999] Tuttavia, è associato a un aumento dei livelli di prolattina sierica, dovuto alle sue potenti proprietà antagoniste D2. L'aumento dei livelli di prolattina plasmatica è stato associato all'antagonismo del recettore D2 e si è riscontrato essere notevolmente maggiore con l'amisulpride rispetto ad altri agenti atipici (risperidone, olanzapina e quetiapina) in uno studio di 2 settimane su pazienti con schizofrenia. [Fric M et al., 2003] È stata segnalata iperprolattinemia in pazienti che ricevevano un dosaggio di amisulpride basso fino a 50 mg/giorno come aumento della terapia antidepressiva. [Raj e Sidhu., 2008] Inoltre, è stato riportato che l'amisulpride ha un effetto dose-dipendente sull'intervallo QTc con sovradosaggi associati a prolungamento del QT e torsioni di punta. [Isbister et al. 2010] Sono previste differenze etniche, tuttavia, età e sesso non hanno un'influenza significativa sulla sua cardiotossicità in caso di sovradosaggio.
1. Nel Lancet Psychiatry, uno studio semi-randomizzato pragmatico con valutatore cieco di recente pubblicazione su amisulpride, aripiprazolo e olanzapina ha dimostrato che l'amisulpride era più efficace. [sulamid o deniban et al. 2020] Dopo 52 settimane di terapia, la riduzione del punteggio totale PANSS è stata: 2. Una meta-analisi dei farmaci antipsicotici nei sintomi negativi della schizofrenia ha mostrato che l'amisulpride era l'unico antipsicotico superiore al placebo nel trattamento dei sintomi negativi predominanti. Tuttavia, una riduzione parallela della depressione rende difficile distinguere se i miglioramenti siano dovuti a sintomi negativi o alla depressione.
[sulamid o deniban, et al., 2018] 3. L'amisulpride a bassissimo dosaggio (100/giorno) è efficace e ben tollerato come trattamento per la psicosi simile alla schizofrenia a esordio molto tardivo (studio ATLAS), con benefici mantenuti prolungando il trattamento amisulpride e dopamina. [Sulamid Per Depressione al., 2018] L'amisulpride (100-400 mg/giorno) è stata proposta come opzione per la gestione della scialorrea indotta da clozapina (ipersalivazione). Infine, l'iniezione di amisulpride (5 mg/2 mL) è stata recentemente approvata come antiemetico postoperatorio per il trattamento di salvataggio della nausea e del vomito postoperatori (PONV) nei pazienti che hanno fallito l'attuale standard di cura per la nausea dopo un intervento chirurgico.
